HomeMALATTIEMALATTIE ALLERGICHEEffetti collaterali degli antistaminici: differenze fra quelli sedativi e non

Effetti collaterali degli antistaminici: differenze fra quelli sedativi e non

Generalità

Le allergie sono aumentate del 40% negli ultimi anni e i farmaci per le allergie vengono utilizzati più spesso che mai. Esistono vari tipi di farmaci allergici. Alcuni sono usati per controllare gli attacchi acuti, mentre altri aiutano a prevenire o alleviare la gravità delle reazioni allergiche. Alcuni di loro, in particolare antistaminici sedativi e corticosteroidi, sono noti per produrre effetti indesiderati che ne limitano l’uso in determinate condizioni. Gli antistaminici agiscono per prevenire l’azione dell’istamina, un’ammina bioattiva, in uno dei recettori dell’istamina, per bloccare prurito, gonfiore, arrossamento, congestione nasale, lacrimazione, tosse, nausea e vertigini. L’istamina agisce sulla muscolatura liscia e i vasi sanguigni, causando spasmo e vasodilatazione. La somministrazione di antistaminici blocca la maggior parte di questi effetti, rendendoli i farmaci più comunemente usati al mondo. Questi farmaci sono utili per una varietà di condizioni allergiche e per quelle associate a veglia e ansia. Pertanto, oltre a trattare le allergie, sono stati usati in vari modi per trattare i sintomi del raffreddore, la cinetosi, la nausea dovuta ad altre cause, le allergie cutanee e per indurre sonnolenza in pazienti tesi o ansiosi. Gli antistaminici possono essere classificati come sedativi (antistaminici di prima generazione) e non sedativi (antistaminici di seconda generazione). Entrambi agiscono sul recettore H1, ma i farmaci di prima generazione agiscono in modo meno selettivo anche su altri recettori. La differenza sta nella loro capacità di attraversare la barriera emato-encefalica (BEE).

Antistaminici sedativi

Questi farmaci hanno una struttura chimica comune con farmaci che antagonizzano i recettori muscarinici e i recettori colinergici, alcuni farmaci anti-ipertensivi e alcuni tranquillanti. Di conseguenza, non sono selettivi per i recettori dell’istamina. Hanno effetti anti-muscarinici, effetti anti-alfa-adrenergici ed effetti anti-serotonina. Gli antistaminici sedativi attraversano facilmente la BEE, per agire sui recettori dell’istamina centrale e su quelli periferici. Ci sono circa 64.000 neuroni nel cervello umano che secernono istamina. Questi regolano una serie di azioni, vale a dire: veglia, apprendimento e memoria, soppressione dell’appetito, regolazione della temperatura corporea, regolazione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna e coinvolgimento nel rilascio dell’ormone dello stress e delle endorfine. Poiché queste azioni sono interrotte da sedativi antistaminici, questi farmaci producono sedazione, sonnolenza, stanchezza, mancanza di concentrazione, difficoltà nell’apprendimento e nella memoria, scarse prestazioni dell’esame e difficoltà nel lavoro o nella guida a causa di problemi cognitivi e di coordinamento. Inoltre, gli utenti continuano a sentirsi stanchi, disattenti, smemorati e sperimentano scarse prestazioni motorie e sensoriali la mattina dopo una dose notturna, principalmente perché l’istamina riduce la durata del sonno con movimento rapido degli occhi (REM).

Effetti anticolinergici e anti-adrenergici

Inoltre, gli antistaminici sedativi producono anche effetti attraverso il loro blocco dei recettori colinergici e alfa-adrenergici, come ritenzione urinaria, costipazione, tachicardia sinusale, inibizione della motilità intestinale, agitazione e peggioramento del glaucoma ad angolo stretto. Inoltre, producono o peggiorano la secchezza della bocca, aumentano l’appetito e inducono tolleranza se utilizzati oltre 5 giorni circa. La visione offuscata, la dilatazione pupillare, la secchezza della bocca e della pelle, il rossore, il delirio e la confusione e l’ipertermia comprendono la sindrome anticolinergica ben nota e pericolosa per la vita causata da alte dosi di questi farmaci.

Effetti collaterali cardiaci

Molti antistaminici da banco contengono anche un decongestionante, e quindi se l’utente avverte palpitazioni, il trattamento deve essere interrotto. L’astemizolo e la terfenadina sono due antistaminici H1 che prolungano l’intervallo QT cardiaco e possono produrre pericolose irregolarità del ritmo cardiaco come le caratteristiche “torsioni di punta nel miocardio ventricolare. Di conseguenza, non sono attualmente approvati per l’uso nella maggior parte dei paesi. Questo problema si riscontra anche con dosi elevate o overdose di alcuni antistaminici sedativi come la bromfeniramina, la prometazina o la difenidramina.

Effetti collaterali negli anziani

Questi farmaci devono essere usati con cautela nei pazienti più anziani perché in genere hanno un numero inferiore di neuroni colinergici nel cervello, hanno meno recettori colinergici, hanno funzionalità renale ed epatica compromessa e una barriera emato-encefalica meno stabile, con l’aumentare dell’età. Il delirio o cognitività compromessa sono altri effetti collaterali associati all’uso di antistaminici sedativi nelle persone anziane. Ciò può inoltre comportare un trattamento inappropriato con antipsicotici e la consegna a strutture di assistenza a lungo termine, con allucinazioni e altri segni di agitazione o aggressività, causati dai farmaci anticolinergici. Anche a dosi più basse, possono provocare vertigini, abbassamento della pressione sanguigna e sedazione che si ripercuote sul giorno successivo. Ciò può causare la caduta degli adulti più anziani con relativi rischi di lesioni. Circa il 25% delle persone anziane (oltre i 65 anni) ha un declino cognitivo, anche se questo è sottile o inosservato. Questi individui possono rispondere male agli antistaminici con pronunciati effetti anticolinergici e, di conseguenza, possono mostrare segni di demenza

Controindicazioni agli antistaminici sedativi

Questi farmaci dovrebbero essere evitati in bambini molto piccoli e in condizioni come: ritenzione urinaria dovuta a iperplasia prostatica benigna, glaucoma ad angolo chiuso, malattia cardiaca diagnosticata, malattia polmonare ostruttiva cronica, insufficienza renale cronica, ipertiroidismo ed asma. Con la disponibilità di antistaminici di seconda generazione, gli antistaminici sedativi più vecchi dovrebbero essere evitati se possibile. In ogni caso, le persone che stanno per scrivere esami, che stanno imparando materiali o compiti impegnativi e gli adulti che devono volare, guidare o lavorare in qualsiasi compito che richieda concentrazione concentrata dovrebbero evitare l’uso di questi farmaci.

Antistaminici non sedativi

Questi sono anche chiamati H1-antistaminici di seconda generazione e includono loratadina, fexofenadina, mizolastina, ebastina, azelastina, cetirizina, desloratadina e levocetirizina. Questi non hanno attualmente effetti collaterali cardiaci noti.

Effetti sedativi

La fexofenadina e la desloratidina, che insieme alla levocetirizina, sono gli antistaminici non sedativi più comunemente usati, causano pochissima sedazione, poiché non attraversano la barriera emato-encefalica in misura significativa e quindi hanno scarso effetto sui recettori dell’istamina nel cervello. La loro incapacità di causare sedazione centrale è dovuta alla loro interazione con una proteina della pompa, glicoproteina P, che inibisce la loro traslocazione attraverso la barriera emato-encefalica. La levocetirizina può produrre sedazione in una percentuale di pazienti, sebbene per questo debba essere assunta a dosi superiori a quelle raccomandate. Con la loro libertà dagli effetti off-target, gli antistaminici non sedativi sono molto più adatti a pazienti che necessitano di terapia a lungo termine. Non solo sono più sicuri, ma hanno un più potente effetto antiallergico.

Lesione al fegato

Gli antistaminici non sedativi possono raramente causare lesioni epatiche acute. Sebbene il danno epatico sia tipicamente lieve, se si verifica, gli antistaminici devono essere interrotti. La funzionalità epatica di solito è solo leggermente distorta e torna alla normalità con la sostituzione di un altro antistaminico o l’interruzione della terapia. Per fortuna, l’interruzione di questi farmaci produce una pronta inversione della maggior parte di questi effetti collaterali, che sono generalmente lievi.

Conclusioni

Gli antistaminici più recenti sono generalmente sicuri di quelli più vecchi, ma dovrebbero essere evitati nei bambini e in gravidanza a meno che non siano essenziali. Il loro impiego è anche dipendente dalla condizione sottostante e da quanto la qualità di vita viene compromessa da questa. Può succedere, sebbene molto raramente, che gli antistaminici più vecchi abbiano più efficacia e questo è una potenziale motivazione della scelta. Non di meno, si deve sempre valutare il rapporto tra il loro uso e quanto realmente se ne beneficia.

  • A cura del Dr. Gianfrancesco Cormaci, PhD, specialista in Biochimica Clinica.

Pubblicazioni scientifiche

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Seresirikachorn K et al. J Laryngol Otol. 2018; 132(2):105-110.

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Dott. Gianfrancesco Cormaci
- Laurea in Medicina e Chirurgia nel 1998 (MD Degree in 1998) - Specialista in Biochimica Clinica nel 2002 (Clinical Biochemistry residency in 2002) - Dottorato in Neurobiologia nel 2006 (Neurobiology PhD in 2006) - Ha soggiornato negli Stati Uniti, Baltimora (MD) come ricercatore alle dipendenze del National Institute on Drug Abuse (NIDA/NIH) e poi alla Johns Hopkins University, dal 2004 al 2008. - Dal 2009 si occupa di Medicina personalizzata. - Guardia medica presso strutture private dal 2010 - Detentore di due brevetti sulla preparazione di prodotti gluten-free a partire da regolare farina di frumento immunologicamente neutralizzata (owner of patents concerning the production of bakery gluten-free products, starting from regular wheat flour). - Responsabile del reparto Ricerca e Sviluppo per la società CoFood s.r.l. (leader of the R&D for the partnership CoFood s.r.l.) - Autore di un libro riguardante la salute e l'alimentazione, con approfondimenti su come questa condizioni tutti i sistemi corporei. - Autore di articoli su informazione medica e salute sui siti web salutesicilia.com, medicomunicare.it e in lingua inglese sul sito www.medicomunicare.com
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