HomeRICERCA & SALUTEDa anticancro ad antibiotico: l'ennesimo tentativo di mettere KO lo stafilococco

Da anticancro ad antibiotico: l’ennesimo tentativo di mettere KO lo stafilococco

I batteri resistenti agli antibiotici stanno causando sempre più infezioni gravi e mortali. Lo Staphylococcus aureus resistente alla meticillina (MRSA) provoca un’infezione persistente che a volte può essere resistente a vari antibiotici diversi e sono urgentemente necessari nuovi farmaci efficaci contro di essa. Inoltre, lo sviluppo industriale di nuovi antibiotici è in stallo e non tiene il passo con la diffusione della resistenza agli antibiotici. I ricercatori dell’Università Tecnica di Monaco (TUM) e del Centro Helmholtz per la ricerca sulle infezioni (HZI) di Braunschweig hanno modificato un farmaco antitumorale approvato per creare un agente efficace nel trattamento delle infezioni multi-farmaco-resistenti. Un approccio promettente è testare i potenziali effetti dei farmaci che sono già stati approvati come trattamenti. Per questo studio, Stephen Sieber di TUM e colleghi hanno deciso di studiare un gruppo di proteine ​​umane chiamate chinasi, per le quali sono già disponibili molti inibitori.

Il team ha modificato il principio attivo in un inibitore della chinasi usato per trattare il cancro che è anche efficace contro l’MRSA per aumentare l’effetto antibiotico dell’inibitore. Gli scienziati hanno preso il farmaco antitumorale sorafenib e cambiando i determinanti molecolari chiave, hanno ottenuto l’analogo che hanno soprannominato PK150. Sono riusciti a sviluppare una molecola dieci volte più potente dell’agente originale. L’agente è stato finora testato solo nei topi, ma i ricercatori hanno in programma di ottimizzarlo ulteriormente in modo che possa entrare nella fase di sviluppo clinico.  Le modifiche chimiche apportate all’agente hanno fatto sì che non si leghi più alle chinasi umane, ma agisca specificamente contro i bersagli batterici. La nuova molecola prende di mira MRSA in vari modi non convenzionali e il team ha deciso di concentrarsi su due potenziali nuovi obiettivi. Uno è l’inibizione dell’agente di una proteina richiesta dai batteri per il metabolismo energetico e l’altra era l’interferenza sulla parete cellulare.

A differenza degli antibiotici consolidati come la penicillina e la meticillina, che interrompono direttamente la formazione della parete cellulare batterica, la nuova molecola agisce indirettamente. Aumenta la produzione di proteine coinvolte nello spessore della parete cellulare, causando l’esplosione della cellula. Nei topi, il nuovo agente si è dimostrato efficace nel distruggere l’MRSA in una vasta gamma di tessuti. I ricercatori hanno scoperto che mentre gli stafilococchi sono diventati rapidamente resistenti ad altri antibiotici, non sono diventati resistenti a questo nuovo. La dott.ssa Eva Medina, senior leader e collega Katharina Rox ha anche dimostrato che l’agente ha proprietà farmacologiche favorevoli. Ad esempio, può essere assunto come una compressa e rimane stabile nel corpo per un numero di ore. Le infezioni da MRSA sono spesso croniche poiché i batteri possono diventare inattivi e un altro vantaggio del nuovo agente è che li uccide persino a dispetto della loro latenza.

Il team ora prevede di sviluppare ulteriormente l’agente in modo che possa entrare presto in trial clinici.

  • A cura del Dr. Gianfrancesco Cormaci, PhD, specialista in Biochimica Clinica.

Pubblicazioni scientifiche

Goldmann O et al. J Control Release. 2019 Dec 28; 316:292-301. 

Le P et al., Medina E, Sieber SA. Nature Chem. 2019 Dec 16.

Zhao W et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2019; 58(25):8581-84. 

Dott. Gianfrancesco Cormaci
- Laurea in Medicina e Chirurgia nel 1998 (MD Degree in 1998) - Specialista in Biochimica Clinica nel 2002 (Clinical Biochemistry residency in 2002) - Dottorato in Neurobiologia nel 2006 (Neurobiology PhD in 2006) - Ha soggiornato negli Stati Uniti, Baltimora (MD) come ricercatore alle dipendenze del National Institute on Drug Abuse (NIDA/NIH) e poi alla Johns Hopkins University, dal 2004 al 2008. - Dal 2009 si occupa di Medicina personalizzata. - Guardia medica presso strutture private dal 2010 - Detentore di due brevetti sulla preparazione di prodotti gluten-free a partire da regolare farina di frumento immunologicamente neutralizzata (owner of patents concerning the production of bakery gluten-free products, starting from regular wheat flour). - Responsabile del reparto Ricerca e Sviluppo per la società CoFood s.r.l. (leader of the R&D for the partnership CoFood s.r.l.) - Autore di un libro riguardante la salute e l'alimentazione, con approfondimenti su come questa condizioni tutti i sistemi corporei. - Autore di articoli su informazione medica e salute sui siti web salutesicilia.com, medicomunicare.it e in lingua inglese sul sito www.medicomunicare.com
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