Lotta alla malaria resistente: sintetizzato il primo farmaco diverso dai convenzionali

Proprio come la resistenza agli antibiotici, la resistenza alla malaria è una crisi emergente. I farmaci antimalarici efficaci non sono solo fondamentali per l’individuo infetto, ma sono anche fondamentali per interrompere il ciclo di infezione e un modo importante per gli scienziati di raggiungere il loro obiettivo di eliminare la malaria da regioni altamente endemiche. Una volta che emerge la resistenza dei parassiti, può diffondersi rapidamente in una regione o persino a livello globale. In alcune aree, i parassiti sono resistenti a tutti e tre i trattamenti della malaria in prima linea. Quindi sono urgentemente necessari nuovi farmaci. Negli ultimi anni, il focus degli sforzi internazionali per sviluppare nuovi farmaci per la malaria si è concentrato su due criteri; devono mirare a un nuovo processo o percorso per evitare la resistenza preesistente ai farmaci attuali; e devono essere attivi in ​​più fasi del ciclo di vita del parassita. Ora una nuova classe di composti antimalarici in grado di uccidere efficacemente i parassiti della malaria è stata sviluppata da ricercatori australiani e statunitensi. Nei test preclinici, i composti erano efficaci contro diverse specie di parassiti della malaria, incluso il micidiale Plasmodium falciparum, e in più fasi del ciclo di vita del parassita. I composti hanno come bersaglio un percorso cellulare inesplorato e potrebbero superare i problemi esistenti di resistenza, un problema sempre più urgente.

La ricerca, una collaborazione tra Walter ed Eliza Hall Institute e la società farmaceutica globale MSD, è stata pubblicata su Cell Host & Microbe. Il professor Alan Cowman, esperto internazionale di malaria e vicedirettore del Walter and Eliza Hall Institute, ha guidato il team di ricerca australiano, insieme allo scienziato MSD e al capo del team statunitense Dr David Olsen. Il professor Cowman ha spiegato: “Questa è una nuova eccitante classe di composti antimalarici che potrebbe colmare un vuoto critico e allargante nei nostri sforzi per controllare ed eliminare la malaria. Nei test pre-clinici, il composto di piombo WM382 ha inibito la crescita del parassita della malaria nell’ospite e ha impedito la trasmissione alla zanzara. Questi risultati indicano che questa classe di composti è molto promettente contro la malaria. Questa nuova classe di composti ha il potenziale non solo di curare le persone con malaria, ma anche di impedire il trasferimento del parassita nella zanzara e, di conseguenza, di interrompere la diffusione della malattia. Questa è una prospettiva entusiasmante, poiché gli attuali farmaci antimalarici uccidono il parassita della malaria nel sangue ma non impediscono completamente la trasmissione. Il WM382 non solo ha ucciso i parassiti della malaria nel sangue, ma ha anche ucciso i parassiti nel fegato e ha impedito ai parassiti nel sangue di essere trasmessi alle zanzare”.

Un grave problema con gli attuali farmaci antimalarici è che i parassiti della malaria si evolvono e sviluppano nel tempo resistenza ai farmaci. Il professor Cowman ha affermato che il WM382 ha soddisfatto entrambi questi criteri: “Il WM382 prende di mira due enzimi cruciali nel parassita della malaria, bloccandone la funzione e uccidendo il parassita. Questo composto ha un duplice approccio per disabilitare il parassita, che aiuta a spiegarne la potenza e l’efficacia. Si rivolge alla plasmepsina IX (PMIX) e alla plasmepsina X (PMX), due enzimi che sono fondamentali per la sopravvivenza dei parassiti. PMIX e PMX sono coinvolti in più fasi del ciclo di vita dei parassiti e, poiché il composto raggiunge entrambi questi obiettivi, è più difficile per i parassiti sviluppare resistenza. Una caratteristica interessante di WM382 è che uccide il parassita della malaria in un modo molto diverso dagli attuali farmaci antimalarici. Nei test preclinici, i parassiti della malaria che erano resistenti agli effetti letali degli attuali farmaci antimalarici erano completamente suscettibili al WM382. È stato anche molto difficile indurre resistenza a questo composto nei parassiti della malaria in laboratorio. Questo non è comune nella scoperta di droghe ed è un segno positivo, poiché suggerisce che sarà più difficile per i parassiti della malaria acquisire resistenza sul campo”.

Il parassita della malaria ha un ciclo di vita complesso. Gli umani sono infettati dal morso di una zanzara infetta. I parassiti migrano verso il fegato per crescere e dividersi inosservati. Viene quindi rilasciato nel sangue, dove può essere ritrasmesso a una zanzara e trasmesso alla prossima vittima. Più di 600.000 persone, prevalentemente donne in gravidanza e bambini di età inferiore ai cinque anni, muoiono ogni anno di malaria. Secondo l’OMS, mediamente cinquanta milioni di persone ogni anno si ammalano di malaria. Dà da pensare che di queste cifre non se ne parli quasi mai nei media, mentre si sparge il terrore di un’influenza che si cerca di arginare con misure di un comportamento igienico che dovrebbero essere seguite da tutti ogni giorno.

  • A cura del Dr. Gianfrancesco Cormaci, PhD, specialista in Biochimica Clinica.

Pubblicazioni scientifiche

Favuzza P et al., Cowman AF Cell Host Microbe 2020 Feb 27. 

Neves BJ et al. PLoS Comput Biol 2020 Feb; 16(2):e1007025.

Fan YL, Cheng XW et al. Eur J Med Chem. 2018; 146:1-14.

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Informazioni su Dott. Gianfrancesco Cormaci 2449 Articoli
- Laurea in Medicina e Chirurgia nel 1998 (MD Degree in 1998) - Specialista in Biochimica Clinica nel 2002 (Clinical Biochemistry specialty in 2002) - Dottorato in Neurobiologia nel 2006 (Neurobiology PhD in 2006) - Ha soggiornato negli Stati Uniti, Baltimora (MD) come ricercatore alle dipendenze del National Institute on Drug Abuse (NIDA/NIH) e poi alla Johns Hopkins University, dal 2004 al 2008. - Dal 2009 si occupa di Medicina personalizzata. - Detentore di un brevetto sulla preparazione di prodotti gluten-free a partire da regolare farina di frumento immunologicamente neutralizzata (owner of a patent concerning the production of bakery gluten-free products, starting from regular wheat flour). - Responsabile del reparto Ricerca e Sviluppo per la società CoFood s.r.l. (leader of the R&D for the partnership CoFood s.r.l.) - Autore di un libro riguardante la salute e l'alimentazione, con approfondimenti su come questa condizioni tutti i sistemi corporei. - Autore di articoli su informazione medica, salute e benessere sui siti web salutesicilia.com e medicomunicare.it
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