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La nuova generazione di exenatide per il diabete: Ex4-B12

Il chimico Robert Doyle nel College of Arts and Sciences della Syracuse University ha capito come controllare i livelli di glucosio nel sangue senza i soliti effetti collaterali di nausea, vomito o malessere. Robert Doyle, professore di Teaching Excellence e professore di chimica, è l’inventore di un nuovo composto che attiva la secrezione di insulina nel pancreas senza associata nausea. Lavorando con i colleghi dell’Università della Pennsylvania, del Seattle Children’s Hospital e del SUNY Upstate Medical University, ha progettato un coniugato di vitamina B12 legato a un farmaco approvato dalla FDA noto come exendin-4 (Ex4). Il composto di Doyle, chiamato B12-Ex4, si aspetta di offrire una gamma più ampia di opzioni di trattamento disponibili per il diabete a causa della sua capacità di migliorare la tolleranza al glucosio senza gli effetti collaterali associati. Le sue scoperte fanno parte di un documento che è stato co-autore di Diabetes, Obesity and Metabolism. Un documento correlato relativo alla sua regolazione della glicemia e alla soppressione dell’appetito è programmato per essere pubblicato in rapporti scientifici. “Questo rappresenta un nuovo interessante paradigma per il trattamento del diabete di tipo 2, utilizzando i cosiddetti farmaci agonisti GLP1-R, che costituiscono un’industria multi-miliardaria.I nostri risultati evidenziano la potenziale utilità clinica dei coniugati B12-Ex4 come terapie per trattare il diabete di tipo 2, con una ridotta incidenza di effetti avversi “.

Il diabete di tipo 2 è caratterizzato da un aumento dei livelli di glucosio nel sangue o nelle urine, quando il corpo non è in grado di utilizzare o produce abbastanza insulina. Le complicazioni a lungo termine includono danni agli occhi, ai reni o ai nervi; infarto o ictus; o problemi con il processo di guarigione della ferita. La scoperta di Doyle deriva dal suo lavoro con exenatide, un farmaco che induce il pancreas a secernere insulina quando i livelli di glucosio sono alti. Utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2, exenatide fa parte di una vasta classe di farmaci chiamati incretine mimetici. Questi farmaci iniettabili si legano ai recettori del peptide glucagone-simile (GLP1-R) per stimolare il rilascio di insulina. Un inconveniente di exenatide è che GLP1-R si trova nel pancreas e nel cervello. Stimolare il recettore nel pancreas porta ad aspetti positivi del controllo del glucosio, ma farlo nell’ipotalamo (la parte del cervello che coordina il sistema nervoso e la ghiandola pituitaria) causa malessere e nausea. Invece, il team è stato in grado di impedire all’exenatide di entrare nel cervello,attraverso la barriera emato-encefalica. La ricerca critica di Doyle è rivolta agli agonisti del GLP-1R: composti sintetici a base di peptidi che si legano agli organi o alle cellule, inducendoli a produrre una risposta biologica.

Questi coniugati peptidici di insulina sono gli unici ormoni noti in grado di ridurre i livelli di zucchero nel sangue migliorando la secrezione di insulina. Lo fanno riducendo l’assunzione di cibo e il peso corporeo. Doyle spiega e spiega: “La nostra capacità di” risolvere “l’Ex-4 come prova del concetto potrebbe avere un impatto sull’obesità e sul trattamento del cancro, dal momento che possiamo usare il nostro sistema di farmaci per prevenire o modulare gli effetti collaterali mediati dal sistema nervoso centrale. Ex-4, questo [effetto collaterale] era nausea cronica.Questi effetti avversi sono sorprendentemente poco studiati e limitano l’uso completo e diffuso degli agonisti del GLP-1R per il trattamento della malattia metabolica.Inoltre, questi farmaci sono efficaci per il trattamento dell’obesità, ma molti diabetici di tipo 2 non sono obesi o sovrappeso: infatti, dovrebbero evitare di perdere peso del tutto, aggiungendo che la prevalenza di nausea o vomito e le probabilità di saltare le dosi o interrompere il trattamento aumentano considerevolmente. necessità critica, il laboratorio di Doyle ha guidato lo sviluppo di un farmaco incretino-simile terapeutico di nuova generazione che controlla la glicemia senza causare una riduzione dell’assunzione di cibo o un cambiamento nel comportamento alimentare. Questo metodo di coniugazione è un’idea l per il futuro trattamento del diabete di tipo 2; potrebbe anche essere ampiamente vantaggioso per altre terapie che trarrebbero beneficio dalla ridotta penetrazione nel SNC”.

  • a cura del Dr. Gianfrancesco Cormaci, PhD, specialista in Biochimica Clinica.

Pubblicazioni scientifiche

Mietlicki-Baase EG et al. Diabetes Obes Metab. 2018 May; 20(5):1223-34.

Bonaccorso RL et al. Doyle RP. Mol Pharm. 2015 Sep 8;12(9):3502-06.

Dott. Gianfrancesco Cormaci
- Laurea in Medicina e Chirurgia nel 1998 (MD Degree in 1998) - Specialista in Biochimica Clinica nel 2002 (Clinical Biochemistry residency in 2002) - Dottorato in Neurobiologia nel 2006 (Neurobiology PhD in 2006) - Ha soggiornato negli Stati Uniti, Baltimora (MD) come ricercatore alle dipendenze del National Institute on Drug Abuse (NIDA/NIH) e poi alla Johns Hopkins University, dal 2004 al 2008. - Dal 2009 si occupa di Medicina personalizzata. - Guardia medica presso strutture private dal 2010 - Detentore di due brevetti sulla preparazione di prodotti gluten-free a partire da regolare farina di frumento immunologicamente neutralizzata (owner of patents concerning the production of bakery gluten-free products, starting from regular wheat flour). - Responsabile del reparto Ricerca e Sviluppo per la società CoFood s.r.l. (leader of the R&D for the partnership CoFood s.r.l.) - Autore di un libro riguardante la salute e l'alimentazione, con approfondimenti su come questa condizioni tutti i sistemi corporei. - Autore di articoli su informazione medica e salute sui siti web salutesicilia.com, medicomunicare.it e in lingua inglese sul sito www.medicomunicare.com
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